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Synthese und Charakterisierung von photoaktivierbaren trans-PtIV-Diaziden und Evaluierung ihrer DNA-bindenden und antiproliferierenden Eigenschaften an Krebszellen unter Einfluss von Licht
- In der Arbeit wird die Synthese und Charakterisierung von trans-Platin(IV)-Diaziden beschrieben. Es wird gezeigt, dass sie durch die Verwendung von UV- und Weißlicht photoaktiviert werden können, wobei Photoreduktionen, Photosubstitutionen oder Photoisomerisierungen auftreten können. Ähnlich wie der bekannte Antitumorwirkstoff Cisplatin, sind die Verbindungen in der Lage irreversiblel an DNA zu binden. In Zellversuchen konnte zusätzlich eine antiproliferierende Aktivität festgestellt werden, wenn mit Licht bestrahlt wurde. Im Dunkeln zeigten die Verbindungen keine Wirkung. Durch Zellzyklusanalysen und der Beobachtung von morphologischen Veränderung nach der Behandlung mit Platin(IV)-Diaziden kann jedoch auf einen zu Cisplatin unterschiedlichen Wirkmechanismus geschlossen werden.
- The thesis describes the sythesis and charactersisation of trans-Platin(IV)-diazido complexes. It is shown, that the complexes can be activated by either UV- or white light. While photoactivated the complexes can undo different photochemical reactions, including photoreduktion, photosubstitution or photoisomerization. Similar to the well known antitumor complex cisplatin the complexes can bind irreversibly to DNA. Cell experiments show an antiproliferative activity of the Platin(IV)-diazides when activated by light. In the dark they remain not active. Cell cycle analysis and changes in the morphology of cells provide evidence that the mechanism of action differs to cisplatin..
Author: | Aron Fiete Westendorf |
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URN: | urn:nbn:de:gbv:9-001330-4 |
Title Additional (English): | Synthesis and characterization of photoactivatable trans-PtIV-diazides and evaluation of their DNA binding and antiproliferative properties under the influence of light |
Advisor: | Prof. Dr. Patrick J. Bednarski |
Document Type: | Doctoral Thesis |
Language: | German |
Date of Publication (online): | 2012/11/05 |
Granting Institution: | Ernst-Moritz-Arndt-Universität, Mathematisch-Naturwissenschaftliche Fakultät (bis 31.05.2018) |
Date of final exam: | 2012/09/03 |
Release Date: | 2012/11/05 |
GND Keyword: | Platin, Photoreduktion, Cisplatin, Photochemie, Cytotoxizität |
Faculties: | Mathematisch-Naturwissenschaftliche Fakultät / Institut für Pharmazie |
DDC class: | 500 Naturwissenschaften und Mathematik / 540 Chemie |
MSC-Classification: | 92-XX BIOLOGY AND OTHER NATURAL SCIENCES / 92Exx Chemistry (For biochemistry, see 92C40) / 92E99 None of the above, but in this section |